司美格鲁肽口服药2022哪里买
司美格鲁肽口服GLP-1是一种诱导胰岛素分泌的激素,对包括胰腺、心脏和肝脏等在内的多种重要器官具有有益作用。GLP-1受体激动剂类药物的优点在于可以有效控制血糖,同时明显降低低血糖事件发生率,并且还有明显减轻体重、降心血管事件风险的获益。该批准是基于口服司美格鲁肽在10项PIONEER临床试验中表现出的疗效和安全性,这些临床试验总共包括9543名2型糖尿病成人患者。
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司美格鲁肽的药理:
司美减肥降糖分享群司美格鲁肽的药理作用司美格鲁肽为 GLP-1 类似物,与人 GLP-1 有 94%同源性。本品由酵母发酵产生肽链。司美格鲁肽的长效机制是基于对结构的修饰,司美格鲁肽在第 8 位修改为 α- 氨基异丁酸,用来增加稳定作用,避免被DPP-4 酶降解。
此外,通过结构修饰,把肽链第 26位的赖氨酸位置连接上 18 碳脂肪二酸侧链,相比C16 的利拉鲁肽,增长的碳链对白蛋白的亲和力增强 5~6 倍,与白蛋白结合,**了本品的分子量,避免快速被肾脏清除并防止代谢性降解,**体内半衰期。并把 34 位的赖氨酸替换成精氨酸,以确保26位C 18 侧链的稳定性。
因此,本品半衰期长达1周,本品为预充式笔,含量 2 mg∶1.5 mL。司美格鲁肽为 GLP-1 受体激动剂,结合且激活GLP-1 受体,通过介导 GLP-1 受体,以葡萄糖依赖的方式,刺激胰岛素分泌,并降低胰高血糖素分泌。