瑞舒伐他汀(可定)-新一代的他汀类药物
主要药理作用有：可定抑制胆固醇合成酶系中的限速酶HMG-CoA还原酶;增加低密度脂蛋白(LDL)受体;抑制VLDL-C的合成;抗动脉粥样硬化等。与同类产品比较，可定不仅能降低LDL的含量，同时也可使有益于人体的HDL的含量增加工厂14%，从而可以使心血管的发病风险降低近50%。在降低LDL-C上，可定的效果要优于于辛伐他汀和普伐他汀;在治疗Ⅱa或Ⅱb型高脂血症病人时，可定的降低LDL-C和升高HDL-C的效果要优于阿伐他汀;在治疗杂合子家庭遗传高脂血症病人时，可定的效果要强于阿伐他汀。在安全性上，临床没有关察到可定对肝功能的影响，无明显转氨酶升高;肾功能不全的病人有需减少本药服药剂量。与辉罗公司的阿伐他丁 (Lipitor)及默克公司的斯伐他汀(Zocor)比较，10mg的可定能够降低LDL-C达60-70%，而40mg的阿伐他丁效果为40-50%，斯伐他汀为40%，同时可定还能升高HDL-C达14%，国内外普遍认为可定为*具有潜力的“他汀”类药物。
有一项他汀类药物降脂作用比较的临床试验，用药8周的结果显示：可定10mg(n=539)LDL-C达标率为80%，而阿托伐他汀10mg(n=529)达标率为63%(P<0.001)，阿托伐他汀20mg(n=925)LDL-C达标率为74%(P<0.01)。另有研究显示：可定10mg降低LDL-C46%，而阿托伐他汀从10mg递增到20mg、40mg，LDL-C分别降低37%(P<0.001)、43%和48%;辛伐他汀从10mg递增到20mg、40mg，LDL-C分别降低28%、35%和39%(P值均<0.001);普伐他汀从10mg递增到20mg、40mg，降低LDL-C分别为20%、24%和30%(P值均<0.001)。另外，该药有轻微升高高密度脂蛋白的作用，与胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂有协同作用，合用后可降低血浆中胆固醇及甘油三酯的水平。
本品与血浆蛋白呈可逆性结合，结合率为88%。稳态分布容积为134L。经肝脏代谢为活性减半的N一去甲基化物和活性与原型相当的内酯化物。90%经胆汁排泄，10%经尿排泄。不良反应可定的不良反应主要有咽炎(12.2%)、头痛(6.6%)、流感样症状(5_3%)和肌肉痛(5.1%)。与其他的他汀类药物相比，本品的肌病发生率较低，且尚未发现因横纹肌融解而致死的病例。
总之，有关可定降低心血管风险的机制以及可能存在的潜在副作用尚需要我们进一步研究，但有理由相信它是一种非常有前途的他汀类降糖药物，必将会在强化降脂减低心血管风险方面发挥重要作用。
责任编辑：季芸 WWW.1168.TV 2011-5-5 16:28:59
有一项他汀类药物降脂作用比较的临床试验，用药8周的结果显示：可定10mg(n=539)LDL-C达标率为80%，而阿托伐他汀10mg(n=529)达标率为63%(P<0.001)，阿托伐他汀20mg(n=925)LDL-C达标率为74%(P<0.01)。另有研究显示：可定10mg降低LDL-C46%，而阿托伐他汀从10mg递增到20mg、40mg，LDL-C分别降低37%(P<0.001)、43%和48%;辛伐他汀从10mg递增到20mg、40mg，LDL-C分别降低28%、35%和39%(P值均<0.001);普伐他汀从10mg递增到20mg、40mg，降低LDL-C分别为20%、24%和30%(P值均<0.001)。另外，该药有轻微升高高密度脂蛋白的作用，与胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂有协同作用，合用后可降低血浆中胆固醇及甘油三酯的水平。
本品与血浆蛋白呈可逆性结合，结合率为88%。稳态分布容积为134L。经肝脏代谢为活性减半的N一去甲基化物和活性与原型相当的内酯化物。90%经胆汁排泄，10%经尿排泄。不良反应可定的不良反应主要有咽炎(12.2%)、头痛(6.6%)、流感样症状(5_3%)和肌肉痛(5.1%)。与其他的他汀类药物相比，本品的肌病发生率较低，且尚未发现因横纹肌融解而致死的病例。
总之，有关可定降低心血管风险的机制以及可能存在的潜在副作用尚需要我们进一步研究，但有理由相信它是一种非常有前途的他汀类降糖药物，必将会在强化降脂减低心血管风险方面发挥重要作用。
责任编辑：季芸 WWW.1168.TV 2011-5-5 16:28:59